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Pantoloc VA CLASSIFICAZIONE primaria: GA304 nome comunemente usato di marca (s): Pantoloc; Protonix; Protonix I. V. Nota: Per un elenco di forme di dosaggio e marchi per la disponibilità paese, vedere la sezione Forme di dosaggio (s). inibitore della pompa acida gastrica & mdash; Nota: le informazioni tra parentesi quadre nella sezione Indicazioni fa riferimento agli usi che non sono inclusi nella etichettatura dei prodotti degli Stati Uniti. Accettato malattia da reflusso gastroesofageo [GERD] (trattamento) & mdash; pantoprazolo compresse a rilascio ritardato sono indicati per il breve termine (fino a 8 settimane) il trattamento di bruciore di stomaco e altri sintomi associati con malattia da reflusso gastroesofageo. Pantoprazolo iniettabile è indicato per il breve termine (da 7 a 10 giorni) trattamento di GERD in pazienti che non sono in grado di continuare ad assumere pantoprazolo compresse a rilascio ritardato. Pantoprazolo iniettabile non è indicato per il trattamento iniziale di malattia da reflusso gastroesofageo. [Malattia da reflusso gastroesofageo [GERD] (profilassi)] & mdash; Pantoprazolo è indicato per la prevenzione delle recidive nei pazienti con esofagite da reflusso. [Ulcera, duodenale (trattamento)] & mdash; Pantoprazolo è indicato per breve termine (fino a 4 settimane) il trattamento per alleviare i sintomi e la guarigione nei pazienti con ulcera duodenale attiva. [Ulcera, duodenale, Helicobacter pylori & ndash; associati (trattamento)] & mdash; Pantoprazolo, in combinazione con la claritromicina e sia amoxicillina o metronidazolo, è indicato per il trattamento di pazienti con ulcera duodenale attiva che sono da H. pylori positivi. [Ulcera, gastrica (trattamento)] & mdash; Pantoprazolo è indicato per breve termine (fino a 8 settimane) il trattamento nei pazienti con ulcera gastrica benigna attiva. caratteristiche fisico-chimiche: Gruppo chimico & mdash; Sostituito benzimidazolo Peso molecolare & mdash; compresse a rilascio ritardato: 432,4 Per l'iniezione: 405,4 pH della soluzione ricostituita: 9 a 10. Meccanismo d'azione / effetto: Pantoprazolo è un inibitore della pompa protonica. Si accumula nel compartimento acido delle cellule parietali e viene convertito nella forma attiva, un sulfanilamide, che si lega in idrogeno-potassio ATP-asi sulla superficie secretoria delle cellule parietali gastriche. Inibizione di blocchi di idrogeno-potassio ATP-asi la fase finale della produzione di acido gastrico, con conseguente inibizione delle basale e stimolata secrezione acida. La durata di inibizione della secrezione acida non è correlato con il più breve emivita di pantoprazolo. Pantoprazolo ridotta in conteggi vitro di Helicobacter pylori più di quattro volte a pH 4 (nessun effetto è stato ottenuto a pH 7). Una concentrazione minima inibitoria di 0,064 a 0,25 mg / mL (seconda H. pylori ceppo) è stata determinata per pantoprazolo, con diminuzioni significative ottenuti a partire da 0,016 mg / mL. Assorbimento: Assorbito rapidamente. Tuttavia, l'assorbimento può essere ritardata fino a 2 ore o più se pantoprazolo viene assunto con il cibo. Vol D & mdash; seguito alla somministrazione endovenosa di metabolizzatori: 0,17 L per kg (11-23,6 L). Epatica, ampia. L'enzima principale coinvolto nel metabolismo di pantoprazolo è polimorfico espresso citocromo P450 isoforma S-mephenytoin idrossilasi, noto anche come CYP2C19. Il metabolita principale è la desmetilpantoprazolo coniugato. Alcuni pazienti che sono carenti di questo sistema enzimatico saranno metabolizzatori lenti di pantoprazolo. I pazienti che sono metabolizzatori lenti (3% dei caucasici o afro-americani, il 17% al 23% degli asiatici) possono produrre concentrazioni plasmatiche di 5 volte o più superiori rispetto ai pazienti con l'enzima presente. Metà vita: Eliminazione & mdash; Dopo la somministrazione orale o endovenosa: 1 ora. L'emivita di pantoprazolo è prolungata (7 a 9 ore) nei pazienti con cirrosi epatica e nei metabolizzatori lenti geneticamente determinate (da 3,5 a 10 ore). Cinquantuno per cento della secrezione acida gastrica è stata inibita entro 2,5 ore dopo una dose orale iniziale di 40 mg al. Tempo di picco di concentrazione: A seguito di una dose orale di 40 mg in metabolizzatori con normale funzione epatica & mdash; 2,4 ore. Quando pantoprazolo viene assunto con il cibo, il tempo di concentrazione massima è variabile e può essere significativamente aumentata. concentrazione sierica di picco: A seguito di una dose orale di 40 mg nei metabolizzatori con normale funzione epatica & mdash; 2,4 mcg per ml (mcg / mL). A seguito di una dose endovenosa di 40 mg somministrati più di 15 minuti per metabolizzatori con normale funzione epatica & mdash; 5.52 mcg / mL. Tempo di picco effetto: Oral & mdash; acido secrezione è diminuito del 85% il giorno 7 dopo la somministrazione di pantoprazolo 40 mg per via orale. Endovenosa & mdash; acido secrezione diminuite del 100% dopo 2 ore di 80 mg di somministrazione endovenosa. Durata dell'azione: Oral & mdash; acido secrezione ritorna a livelli normali senza ipersecrezione rebound entro 1 settimana. Endovenosa & mdash; acido secrezione ritorna a livelli normali dopo 24 ore. Eliminazione: Renal & mdash; 71%. Fecale & mdash; il 18% (escrezione biliare). La dialisi rimuove quantitativi insignificanti di pantoprazolo. Precauzioni da considerare Cancerogenicità Un moderato aumento enterocromaffini-like (ECL) densità delle cellule era evidente dopo un anno tra i 39 pazienti, la maggior parte prendendo 40 a 80 mg di pantoprazolo per un massimo di 5 anni. Densità ECL sembrava plateau dopo 4 anni. ECL iperplasia e ECL carcinoide sono state prodotte in ratti maschi Sprague-Dawley (SD) a dosi pantoprazolo di ³50 mg per kg al giorno e ³0.5 mg per kg al giorno nei ratti SD di sesso femminile dopo 17 mesi, molto probabilmente a causa di livelli di gastrina elevati durante cronica terapia. neoplasie ECL-cell non si è verificato più di 24 mesi osservazioni nei topi trattati con 5, 25, o 150 mg per kg al giorno. tumorigenicity Pantoprazolo dosi ³50 mg per kg causato un leggero aumento della frequenza di tumore epatocellulare nei ratti, mentre in dosi topi femmina di 150 mg per kg anche provocato un aumento della frequenza. Tuttavia, in entrambi gli animali, l'incidenza di tumore epatocellulare era entro intervalli di controllo storici per i ceppi testati. I tumori sono stati caratterizzati da tardo-apparire e soprattutto benigni. L'esposizione a questi insolitamente grandi dosi per periodi prolungati è associato ad induzione enzimatica nei roditori, che porta a epatomegalia e l'ipertrofia centrolobulare. Questi risultati non connessi con le dosi cliniche più basse e non sono apparentemente applicabili all'esposizione umana. Un aumento dell'incidenza di tumori alla tiroide nei ratti, anche se entro i limiti storici per il ceppo testato, è stato osservato in seguito all'esposizione al pantoprazolo 200 mg per kg al giorno. fegato risultati pantoprazolo indotta induzione enzimatica in aumento del metabolismo degli ormoni tiroidei, che porta a sua volta a un aumento della produzione di TSH, con conseguente aumento cambiamenti trofici all'interno della ghiandola tiroidea. Nessun effetti simili sono stati osservati negli esseri umani dopo l'esposizione a dosi usuali clinici. Gravidanza / Riproduzione Gravidanza & mdash; studi adeguati e ben controllati negli esseri umani non sono stati fatti. Gli studi sugli animali hanno dimostrato che pantoprazolo attraversa la barriera placentare; tuttavia, non sono stati osservati effetti teratogeni. Dosi di 15 mg per kg ha provocato un ritardo dello sviluppo scheletrico fetale. FDA gravidanza categoria B. L'allattamento al seno Non è noto se pantoprazolo è distribuito nel latte materno. Tuttavia, pantoprazolo oi suoi metaboliti si distribuiscono nel latte di ratti (al massimo 0,02% della dose somministrata è escreto nel latte materno). Poiché pantoprazolo ha dimostrato di causare effetti cancerogeni negli animali, una decisione dovrebbe essere presa come se allattamento deve essere interrotto o il farmaco ritirato, tenendo in considerazione l'importanza del pantoprazolo per la madre. Pediatria studi appropriati sul rapporto di età per gli effetti di pantoprazolo non sono stati condotti nella popolazione pediatrica. non sono state stabilite sicurezza ed efficacia. studi appropriati condotti fino ad oggi non hanno dimostrato problemi specifici-geriatria che limiterebbero l'utilità del pantoprazolo negli anziani. L'efficacia e la sicurezza sono simili a quelli riportati per adulti giovani. Non ci sono differenze di efficacia o di sicurezza tra gli uomini e le donne sono evidenti. Circa il 3% dei caucasici e afro-americani e tra il 17% e il 23% degli asiatici hanno deficienza del sistema enzimatico CYP2C19 epatica, con conseguente metabolismo lento. Anche se alcuni valori farmacocinetici quali la concentrazione di Half-Life e siero di pantoprazolo sarà rafforzata in questi pazienti, si raccomanda alcun aggiustamento della dose specifici e differenze di sicurezza o efficacia sono evidenti. Interazioni farmacologiche e / o problemi correlati I seguenti interazioni farmacologiche e / o problemi correlati sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico (possibile meccanismo tra parentesi se del caso) e mdash; non necessariamente inclusiva ( »= importante significato clinico): Nota: Pantoprazolo, aumentando il pH gastrico, ha il potenziale per influenzare la biodisponibilità di qualsiasi farmaco per il quale l'assorbimento è pH-dipendente. Inoltre, pantoprazolo può impedire la degradazione di farmaci acido-labili. Pantoprazolo, anche se metabolizzata dal citocromo P 450 epatico sistemi, non sembra sia inibire o indurre il citocromo P 450 attività enzimatica. Fino ad oggi, le interazioni clinicamente significative sono state rilevate per tali farmaci comunemente usati come diazepam, fenitoina, nifedipina, teofillina, digossina, warfarin, o contraccettivi orali. sali ampicillina o ferro o Ketoconazolo (pantoprazolo provoca l'inibizione prolungata della secrezione acida gastrica, e quindi può interferire con l'assorbimento di questi farmaci e altri per cui biodisponibilità dipende dal pH gastrico) alterazioni valore di laboratorio Il seguente sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico (possibile effetto tra parentesi se del caso) e mdash; non necessariamente inclusiva ( »= importante significato clinico): Con test di fisiologia / laboratorio Valori alanina aminotransferasi (ALT [SGPT]) (aumenti lievi e sporadiche possono verificarsi durante il trattamento) Gastrina, siero (un moderato aumento a digiuno concentrazione sierica di gastrina possono verificarsi durante il trattamento) Considerazioni / Controindicazioni Le considerazioni mediche / controindicazioni inclusi sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico di medicina (motivi riportati in parentesi se del caso) & mdash; non necessariamente inclusiva ( »= importante significato clinico). Rischio-beneficio deve essere considerato quando i seguenti problemi medici esistono alterata funzionalità epatica (modesto accumulo di farmaco [£ 21%] possono verificarsi in seguito a somministrazione una volta al giorno per pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica, questo rischio deve essere valutato rispetto al potenziale di riduzione controllo acido che possono verificarsi a seguito di ogni-altro-giorno amministrazione; alcun aggiustamento del dosaggio è necessario nei pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata) Side / effetti avversi Il lato seguente / effetti negativi sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico (possibili segni e sintomi tra parentesi se del caso) e mdash; non necessariamente inclusiva: Coloro necessità che indica per l'attenzione medica Incidenza meno frequenti o rari Anafilassi (cambiamenti nel colore della pelle del viso; veloce o respirazione irregolare, gonfiori o gonfiore delle palpebre o intorno agli occhi, mancanza di respiro, difficoltà respiratoria, senso di oppressione al torace, e / o dispnea, rash cutaneo, orticaria e prurito) angioedema (grandi, rigonfiamenti alveare-come sulle palpebre, viso, labbra, bocca, e / o lingua) dolore al torace & mdash; si verifica più frequentemente dopo somministrazione endovenosa eritema multiforme (dolore alle articolazioni o ai muscoli, prurito o arrossamento della pelle; occhio & ndash del toro, come lesioni sulla pelle) gastroenterite (dolore addominale, anoressia, diarrea, nausea, debolezza) iperglicemia (aumento della frequenza ed il volume della minzione; sete inusuale) reazione al sito di iniezione di infezione (sanguinamento, vesciche, bruciore, la freddezza, decolorazione della pelle, sensazione di pressione, orticaria, infezioni, infiammazioni, prurito, grumi, intorpidimento, dolore, eruzioni cutanee, arrossamenti, cicatrici, dolore, bruciore, gonfiore, tenerezza, formicolio ; ulcerazioni; calore) neuropatia ottica, ischemica anteriore (perdita della vista, improvvisa) pancreatite (dolore addominale, nausea, vomito) sindrome di Stevens-Johnson (dolori alle articolazioni e ai muscoli, vesciche, allentando, peeling, o arrossamento della pelle, stanchezza o debolezza insolite) necrolisi tossica epidermica (prurito o arrossamento della pelle, allentamento e / o togliendo di strato superiore della pelle, la tenerezza della pelle con la masterizzazione) infezione del tratto urinario (difficoltà nella minzione, frequente bisogno di urinare, minzione dolorosa) Coloro che indica necessità di cure mediche solo in caso di prolungato fastidio incidenza più frequenti Diarrea & mdash; si verifica meno frequentemente dopo somministrazione per via endovenosa mal di testa & mdash; si verifica meno frequentemente dopo somministrazione per via endovenosa L'incidenza meno frequenti o rari dolore addominale & mdash; si verifica più frequentemente in seguito a somministrazione per via endovenosa astenia (perdita di energia o la forza, debolezza) bronchite (brividi, tosse, cefalea, raucedine)
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